网上找了下,果然有很多口服胰岛素的介绍。大家有空可以扫一眼做题也放心些。 吸入及口服胰岛素研究进展 | 发布时间:2006/06/11 08:52:55 2257次点击 | | 胰岛素的口服必须避免其在胃肠 道中被消化:1、胃酸的作用;2、肠 道三大屏障,其表面水化层、细胞间 的紧密连、以及细胞膜。而前面所说 的肝脏的首过代谢作用并不成为障 碍:肝脏生成的肝糖是血糖的主要来 源,从肠道被吸收进入门脉系统的胰 岛素可以迅速发挥其降肝糖的作用。 至于经过首过代谢,还剩多少胰岛 素,其实已经不重要了。 | 27CDB6E-AE6D-11cf-96B8-444553540000"> | | 口服胰岛素可分为胰岛素促吸收剂和胰岛素类似物。
胰岛素促吸收剂包括:
1、己基胰岛素单结合体HIM2(hexyl-insulin monoconjugate 2),将一种 两性低聚体分子共价结合在胰岛素的Lys-β29残基上,从而改变其物理化学特性, 避免胃肠道酶的消化,促进吸收。
2、磷酸钙纳米聚合物CAP(calcium phosphate nanoparticle ),其分为内 外层,内部为磷酸钙纳米聚合胰岛素,外被络氨酸膜,可有效防止胃酸的消化。
3、大分子载体胰岛素,通过eligen技术,以SNAC (a sodium compound N- [8-(2-hydroxybenzoyl)-amino]caprylate)作为胰岛素载体,利用前者透细胞转 运特性,获得在胃肠道被动吸收的功能,从而解决了主动吸收破坏多肽结构的问 题。
4、国内也在试用以复合促吸收剂脱氧胆酸钠+氮酮+脑磷脂等的研究,胰岛素 类似物主要指利用计算机模拟胰岛素的三维结构,制造出可以口服的非多肽类的 相似结构,与胰岛素受体结合,发挥作用。
吸入胰岛素也分为两类:1、肺吸入,肺具有广大的面积、肺泡膜的高通透性 和丰富的血流,被认为是无针胰岛素的理想给药方式,Aventis/Pfizer的Exubera 已经上市。2、其实为经口腔粘膜吸收。但我始终认为肺吸入是有缺陷的,主要还 是实际被吸入肺中的有效剂量难以控制,可能只适用于某些高素质人群——想学 会将某些东西吸入肺中,不是每个人很快都能做到的。
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| 源自:金陵内分泌网 |
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